SpiroKit1 pKaチューニングできるアミン
azetidine等の窒素含有複素環化合物の誘導体から構成！pKaを自在に調整することが可能
創薬分子に含まれる塩基性アミンは、生理的pHにおいてイオン化 されやすく、脂溶性が低くなり、膜透過性や経口吸収性にも影響を 及ぼすと考えられています。 さらに塩基性分子は、hERGの阻害を招き、α-酸性糖たんぱく質と 強く結合することにより血漿中の遊離薬物濃度を低下。 「SpiroKit1」は、azetidine等の窒素含有複素環化合物の誘導体から 構成されており、これらの誘導体を創薬分子の一部と置き換えることで pKaを自在に調整することが可能です。 この調整により、hERG阻害や細胞浸透性の問題を最適化できます。 ※詳しくはPDF資料をご覧いただくか、お気軽にお問い合わせ下さい。
- 企業：重松貿易株式会社 大阪本社
- 価格：応相談
