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SpiroKit2 sp3リッチにスイッチ

sp2炭素特有の問題を解決！ベンゼン環構造を模倣できるsp3リッチなリンカーから構成

アリールアミンはスクリーニングライブラリでよく用いられる構造ですが、 反応性の高い代謝物を生成する傾向があり、医薬品開発の後期段階で問題と なることがあります。また、sp2リッチな分子の多くは、優れた薬物動態特性 を得ることができずに失敗しています。 このようなsp2炭素特有の問題を解決するため「SpiroKit2」は開発されました。 本kitは、ベンゼン環構造を模倣できるsp3リッチなリンカーから構成され、 ビシクロ[1.1.1]ペンタン誘導体やキュバン誘導体が含まれます。 これらの構造を創薬分子に導入することで、分子内におけるsp3炭素の 割合が増え、溶解性の向上や親油性の調整が可能。 また、平面構造をとるsp2リッチに比べて、sp3リッチは三次元的な化学空間を 有しているため、創薬分子の立体的な形状を調整することができます。 これらの物性の変化は薬物動態特性に良い結果を与えてくれます。 ※詳しくはPDF資料をご覧いただくか、お気軽にお問い合わせ下さい。