【PIPA】ピロール・イミダゾール・ポリアミド受託合成／試薬販売

基本情報

競合技術と PIPA の優れた特長 核酸医薬が開発されているが、これらは生体内で分解され易く、実用化されていません。PIPAは核酸分解酵素によって分解されることなく、生体内で安定します。遺伝子治療薬としては、ペプチド核酸(PNA)が注目されましたが、その後、細胞内への移行、毒性の問題等で未だ実用化されていません。 遺伝子発現を抑制する方法としてsiRNAが知られていますが、これはToll様受容体の活性化による副作用が問題となっています。PIPAを標的遺伝子のプロモーター配列に特異的に設計することで、標的遺伝子の転写のみを抑制することができます。 ・TGF-b1:進行性腎障害、肝硬変、肺線維症、血管狭窄、皮膚瘢痕、角膜炎、がん転移等に関与するタンパク質 ・Lox-1: 動脈硬化症に関与するタンパク質 ・CTGF:血管形成・細胞の遊走や骨形成に関与するタンパク質 ・TMPRSS2-ERG: 前立腺がんに関与するタンパク質、細胞のがん化やがんの悪性度の進行等に影響

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用途／実績例

ピロール・イミダゾールからなるポリアミド(PIPA) は、抗生物質より見いだされた低分子有機化合物で、転写因子より強く配列特異的に２本鎖 DNA に結合し、標的遺伝子の転写活性を強力に抑制します（文献参照）。 核酸分解酵素などに対し耐性で、生体内で安定であり、ベクターやデリバリー試薬なしに細胞の核に取り込まれることが知られている。ハイペップ研究所では化学合成で分子設計をした PIPA を受託合成しています。 PIPA は未だ有効な治療薬のない難治性疾患等に対し、新規な遺伝子転写制御薬として期待されています。 ※標識化・誘導体化・類縁配列のデザイン等のご要望がございましたらお問い合わせください。

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