コンフォメーションが制御されたアミノ酸で構成！βアミノ酸やスピロ環を骨格とした特殊なアミノ酸も採用
コンフォメーションが制限されたアミノ酸は、現代の創薬化学では基本的なビルディング ブロックのひとつとなりました。アミノ酸における側鎖のコンフォメーションを 制御することにより、創薬設計上で重要な構造的特長を発現することができます。 具体的には、キラル中心に官能基化されたアミン及びカルボン酸と、 コンフォメーションが制限された側鎖の組み合わせにより、機能性を持つ ユニークな三次元構造をとることができます。 このようにコンフォメーションが制限されたアミノ酸は、構造活性相関の探索において重要な変数となるため、ペプチドミメティックにおける不可欠な構成要素となっています。 加えて、そのユニークな三次元構造は、薬理活性、 選択性、ADMEを向上させるための特別なモチーフとなり、膜透過性、経口投与の バイオアベイラビリティ、代謝安定性の改善も期待できます。 【SpiroKit3 特長】 ■コンフォメーションが制御されたアミノ酸で構成 ■α二置換アミノ酸、βアミノ酸やスピロ環を骨格とした 特殊なアミノ酸も採用 ※詳しくはPDF資料をご覧いただくか、お気軽にお問い合わせ下さい。
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