3'-acetoxime-2'-deoxy nucleosides の利点！
この新規なヌクレオシドビルディングブロックは、 従来の保護基を持つ試薬と比較して、下記のような優れた利点を提供します。 1. 極めて穏やかな脱保護条件 ・従来の脱保護: 標準的なオリゴヌクレオチド合成では、オリゴマーを支持体から切断し、保護 基（特にベンゾイルやイソブチリルなどのアシル保護基）を除去するために、濃アンモニア水ま たは高温での処理など、過酷な条件が必要でした。これらの条件は、修飾されたヌクレオシド や長鎖オリゴヌクレオチドなど、不安定な配列に損傷を与える可能性がありました。 ・アセトキシム保護基: 3'-アセトキシム保護基は、水または弱塩基性緩衝液（例：pH 7～8 のト リエチルアンモニウムカルボネート）を用いた室温での処理など、極めて穏やかな条件下で速 やかに除去できます。 これは、特に熱や塩基に弱い分子（例：蛍光色素、チオレート修飾）を含む複雑なプローブや薬 剤の合成において、純度と収率を劇的に向上させます。 2. 合成サイクル時間の短縮 穏やかな脱保護条件は、合成プロセスの全体時間を短縮します。
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この革新的なヌクレオシドビルディングブロックは、以下のような最先端の核酸技術において 理想的です。 * 不安定な修飾オリゴヌクレオチドの合成 siRNA（低分子干渉RNA）、アンチセンスオリゴヌクレオチド（ASO）、またはアプタマーなど、 核酸医薬として利用される分子の合成に最適です。これらの分子には、細胞への取り込みを改 善するリガンドや、安定性を高める化学修飾が組み込まれていることが多く、穏やかな合成経 路が必須となります。 * 核酸プローブおよび診断薬の開発 FISH（蛍光in situ ハイブリダイゼーション）プローブや、qPCR プローブに含まれる高感度 の蛍光色素は、過酷な条件下で分解したり、失活したりする可能性があります。アセトキシム法 は、色素の完全性を保ち、高精度な診断薬の製造を可能にします。 * 自動合成の最適化 固相合成機を用いた自動化された合成プロトコルに容易に組み込むことができ、信頼性と再 現性の高いオリゴヌクレオチド合成を実現します。
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企業情報
アーユルヴェーダなどが有名ですが、インドは歴史的に見ても「薬」に大きく関わっています。サパラオーガニクスは、デカン高原の中央部に位置する、ここ「ハイデラバード」の地で、２００５年に「産声」をあげました。州政府もこの地を「ファーマ シティ」（薬の宝庫）とすべく、積極的な投資を行っています。サパラ社は、米国、ヨーロッパの大手製薬企業様に、その実力を認められ、着実に成果を上げています。世界で培ってきたサパラの技術力を、更に日本の皆様に密着してご提供させて頂く為、２０１８年２月、日本の現地法人として「サパラ株式会社」が誕生しました。特に最近では、日本政府も、核酸関連薬剤など、先端的な医薬品開発・創薬などを推進するプロジェクトに力を入れています。こうした分野を得意とする「サパラ」の技術力を是非ともご検討下さい。