サパラの製品ラインアップ

高純度【モルフォリノクロロホスホロアミダイト】のご案内 遺伝子治療やアンチセンス創薬が新たな医療の可能性を切り拓く今、その成功の鍵を握るのが、高機能な人工核酸「モルフォリノオリゴマー（PMO）」です。 Sapala Organicsは、核酸化学における長年の知見と最先端技術を結集し 、お客様の次世代オリゴヌクレオチド医薬品開発を強力にサポートする、高品質なモルフォリノ合成試薬をご提供いたします。 モルフォリノ（Morpholino）とは？ モルフォリノオリゴマー（PMO）は、天然の核酸が持つ糖（リボース）骨格の代わりにモルフォリノ環を、イオン性のリン酸ジエステル結合の代わりに非イオン性のホスホロジアミダイト結合を持つ人工核酸の一種です。

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★L-DNAの最大の特徴と有用性 L-DNAの「L」は、糖部分（デオキシリボース）の立体化学が、自然界に存在する通常のD-DNA（D-デオキシリボース）の鏡像異性体（エナンチオマー）であることを意味します。この鏡像関係こそが、L-DNAの有用性の源泉です。 1. 生体内安定性（ヌクレアーゼ耐性） 最大の利点は、ヌクレアーゼ（核酸分解酵素）に対する極めて高い耐性です。 ヒトの体内にある酵素は、D-DNAを認識して分解するように進化してきました。酵素自身もキラル（不斉）であるため、鏡像異性体であるL-DNAを基質として認識したり、結合したりすることができません。 2. D-DNA/RNAとの非ハイブリダイゼーション L-DNAは、D-DNAやD-RNAとワトソン・クリック塩基対を形成し、二重らせんを巻くことはありません。一方で、L-DNA同士であれば安定した二重らせん（左巻きのZ型構造）を形成します。 この性質により、生体内のゲノムDNAやmRNAと意図せずハイブリダイズ（結合）することを避けられるため、アッセイ系でのノイズ低減や、標的以外への影響（オフターゲット効果）の抑制が期待できます。

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カタログには、オリゴヌクレオチド合成に不可欠な4 種の保護基付きGNA ユニットが示されています。 • DMT-GNA-A(Bz) (CAS: 115196-70-8 ) • DMT-GNA-G(iBu) (CAS: 182625-67-8 ) • DMT-GNA-T (CAS: 168332-12-5 ) • DMT-GNA-C(Bz) (CAS: 127757-40-8 ) これらは、5'末端相当のOH 基がDMTr（ジメトキシトリチル）基で保護されており、塩基部（A, G, C） も標準的なBz（ベンゾイル）やiBu（イソブチリル）で保護されています 。

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提供ラインナップ（抜粋） カタログには、主要なLNAアミダイトが網羅されています： LNA-A(Bz) amidite (CAS: 206055-79-0) LNA-G(dmf) amidite (CAS: 709641-79-2) LNA-T amidite (CAS: 206055-75-6) LNA-C(Bz) amidite (CAS: 206055-82-5) LNA phosphoramiditeの特徴 LNAの最大の特徴は、リボース環の2'-Oと4'-Cがメチレン橋で結合（ロック）されている点にあります。この構造がもたらすメリットは非常に素晴らしいものです。 １．LNAのメリット ■ 熱的安定性の向上（T_m値の上昇） ■ ヌクレアーゼ耐性の向上 ■ 優れたミスマッチ識別能 ２．知っておくべきデメリットと「賢い」使い方 ■ オフターゲット効果と毒性のリスク ■ 柔軟性の欠如

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Sapala Organics の FANA phosphoramidite 試薬 本カタログに掲載されているFANA（2'-フルオロ-アラビノ核酸）ホスホロアミダイトは、以下の4種： （１）FANA-A(Bz) amidite　CAS 2882846-29-7 （２）FANA-G(iBu) amidite　CAS 1404463-20-2 （３）FANA-C(Bz) amidite　CAS 159414-99-0 （４）FANA-T amidite　CAS 208193-48-0

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本カタログに掲載されているDimer & Trimer Capping試薬の活用法と利点を示します。 ダイマーおよびトリマーキャッピング（Dimer and Trimer Caps）は、オリゴヌクレオチド（核酸）合成、特にRNA合成におけるブロックカップリング法のビルディングブロックとして活用され、いくつかの重要な利点をもたらします。

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オリゴヌクレオチド医薬の開発において、バックボーンの精密な構造制御は次世代の鍵となります 。 Sapala Organicsは、この課題を打破する「C5'-extended 2'-substituted phosphoramidite」をご提案致します 。 C5'-extended 2'-substituted phosphoramiditeの特徴 本製品の最大の特徴は、C5'位を延長することでヌクレオチド間の「距離」を物理的に拡張した点にあります 。これにより、従来の核酸構造では回避困難だった立体障害の解消や、標的分子への最適な配向制御が可能になります。さらに、2'位にはH、OMe、MOE、Fといった多彩な修飾をラインナップしており 、ヌクレアーゼ耐性と結合親和性の高度な両立を支援します 。

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4'-thio修飾がもたらす「3つの革新」 1. 優れたヌクレアーゼ耐性（天然比 約600倍） 4'-thioRNAは、リボース環の4'位の酸素を硫黄に置き換えた構造を持ちます 。このわずかな変化が、安定性を生みます。 2. 「強く、正しく」結合するハイブリダイゼーション能 安定性だけでなく、標的への結合力（Tm）も向上するのが4'-thioの強みです。 ・Tmの上昇: 1修飾あたり約1°CのTm上昇が期待でき、2'-O-メチル修飾と同程度の安定化効果があります 。 ・A型構造の維持: 糖部をRNAらしい「C3'-endoコンフォメーション」に誘導するため、天然RNAに近い構造を保ちながら熱安定性を向上させます 。 3. 既存プラットフォームに導入可能 新しい技術でありながら、導入コストが低いのも大きな利点です。 ・標準的な合成法: DMTr保護・ホスホルアミダイト形式で供給されるため、お手持ちの自動合成装置でそのまま利用可能です 。 ・スムーズな移行: ベース保護も標準的な（Bz, iBuなど）ものが用いられており、脱保護や精製プロセスも既存のプロトコルをベースに最適化できます 。

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貴社の次世代核酸医薬創成プログラムを加速させる、画期的なビルディングブロック「3'-アジドメチル-2'-デオキシヌクレオシド」シリーズ（dA, dG, dC, dU）をご紹介します。この戦略的素材は、デオキシリボースの3'位に、ユニークなアジドメチル基を持つことが最大の特徴です。この構造が、従来の修飾ヌクレオシドにはない強力なアドバンテージをもたらします。 ・活用方法と３つの強力なアドバンテージ 本試薬を活用することで得られる3つの強力なアドバンテージを、ご紹介します。 １）高効率な機能化（クリックケミストリー） ２）安定性・持続性の向上 ３）伸長停止剤（ターミネーター）

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この新規なヌクレオシドビルディングブロックは、 従来の保護基を持つ試薬と比較して、下記のような優れた利点を提供します。 1. 極めて穏やかな脱保護条件 ・従来の脱保護: 標準的なオリゴヌクレオチド合成では、オリゴマーを支持体から切断し、保護 基（特にベンゾイルやイソブチリルなどのアシル保護基）を除去するために、濃アンモニア水ま たは高温での処理など、過酷な条件が必要でした。これらの条件は、修飾されたヌクレオシド や長鎖オリゴヌクレオチドなど、不安定な配列に損傷を与える可能性がありました。 ・アセトキシム保護基: 3'-アセトキシム保護基は、水または弱塩基性緩衝液（例：pH 7～8 のト リエチルアンモニウムカルボネート）を用いた室温での処理など、極めて穏やかな条件下で速 やかに除去できます。 これは、特に熱や塩基に弱い分子（例：蛍光色素、チオレート修飾）を含む複雑なプローブや薬 剤の合成において、純度と収率を劇的に向上させます。 2. 合成サイクル時間の短縮 穏やかな脱保護条件は、合成プロセスの全体時間を短縮します。

• 受託反応・合成

サパラ社は、インド ハイデラバートに本拠を構える 有機物の受託研究、受託生産、受託分析を行っている企業です。 各種の機器類、設備類を揃えた研究体制で、徹底した品質管理、 創造的、独創的技術陣が誠実対応いたします。 また、サパラ社のビジネス領域は、核酸関連化合物、蛍光染料類、 糖化学など幅広く対応しております。 【特長】 ■世界で信頼される「受託研究、受託生産、受託分析」実績 ■各種の機器類、設備類を揃えた研究体制 ■徹底した品質管理、創造的、独創的技術陣の誠実対応 ■計画的で厳格なスケジュール管理に基づく納期の厳守 ■機敏でダイナミックな活動での迅速な対応 ※詳しくはPDF資料をご覧いただくか、お気軽にお問い合わせ下さい。

• その他 核酸・DNA研究
• その他 分析・評価受託
• その他 製造受託

サパラ社は、インド ハイデラバートに本拠を構える、有機物の受託研究、受託生産、受託分析を行っている企業です。 ハイデラバードという土地柄は、IT関連で非常に有名ですが「くすり」に関しても非常に活発に研究・開発が行われている地域でもあります。 サパラ社は特殊な有機化合物の研究開発、工程設計、分析などに強みを有しており、日本のみならず、ヨーロッパや、アメリカなど、世界の主要国からのご愛顧を賜っております。特に最近では、核酸に関わる薬材の研究開発分野で実績を挙げています。 また、弊社創業者は、日本での20年以上の勤務経験を有し、言葉も堪能ですので、日本の皆様にきっとご満足を頂ける成果を出せるものと確信しております。ちなみに社名の「サパラ」ですが、インドの3女神の頭文字に由来しています。 ※英語版カタログをダウンロードいただけます。 ※詳しくはPDF資料をご覧いただくか、お気軽にお問い合わせ下さい。

• 成分分析
• その他 核酸・DNA研究

サパラでは高度な技術力を有する多くの化学者が活躍しており、 ライフサイエンスや、機能材料として使用される複雑な有機物の合成で、 世界中のお客様からご愛顧を賜っています。 先端の実験装置、分析機器類を備えた当社の研究施設では、 190名以上の優れた化学者が日夜、研究に邁進しています。 そして世界中で実際に使用されている数多くのオリゴヌクレオチド プロセスに関する、構造設計、合成、スケールアップなど各々のステージに おける豊富な経験がお客様からの信頼を得る原動力となっています。 【特長】 ■受託研究｜受託生産｜受託分析 ■認証取得 ISO 9001:2015、ISO 27001:2013 ■研究開発スピードアップに寄与 ※詳しくはPDF資料をご覧いただくか、お気軽にお問い合わせ下さい。

• その他 分析・評価受託
• 受託反応・合成