4'-チオリボヌクレオシドホスホルアミダイトの利点！
4'-thio修飾がもたらす「3つの革新」 1. 優れたヌクレアーゼ耐性（天然比 約600倍） 4'-thioRNAは、リボース環の4'位の酸素を硫黄に置き換えた構造を持ちます 。このわずかな変化が、安定性を生みます。 2. 「強く、正しく」結合するハイブリダイゼーション能 安定性だけでなく、標的への結合力（Tm）も向上するのが4'-thioの強みです。 ・Tmの上昇: 1修飾あたり約1°CのTm上昇が期待でき、2'-O-メチル修飾と同程度の安定化効果があります 。 ・A型構造の維持: 糖部をRNAらしい「C3'-endoコンフォメーション」に誘導するため、天然RNAに近い構造を保ちながら熱安定性を向上させます 。 3. 既存プラットフォームに導入可能 新しい技術でありながら、導入コストが低いのも大きな利点です。 ・標準的な合成法: DMTr保護・ホスホルアミダイト形式で供給されるため、お手持ちの自動合成装置でそのまま利用可能です 。 ・スムーズな移行: ベース保護も標準的な（Bz, iBuなど）ものが用いられており、脱保護や精製プロセスも既存のプロトコルをベースに最適化できます 。
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核酸医薬の研究開発において、RNAの「不安定さ」は常に大きな壁となります。その課題を解決するヒントとして「4'-thio（4'-チオ）修飾核酸」を活用してください。 4'-thio導入を前提とした配列設計や、スケールアップの条件検討などのカスタム合成サービスも承っております 。
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企業情報
アーユルヴェーダなどが有名ですが、インドは歴史的に見ても「薬」に大きく関わっています。サパラオーガニクスは、デカン高原の中央部に位置する、ここ「ハイデラバード」の地で、２００５年に「産声」をあげました。州政府もこの地を「ファーマ シティ」（薬の宝庫）とすべく、積極的な投資を行っています。サパラ社は、米国、ヨーロッパの大手製薬企業様に、その実力を認められ、着実に成果を上げています。世界で培ってきたサパラの技術力を、更に日本の皆様に密着してご提供させて頂く為、２０１８年２月、日本の現地法人として「サパラ株式会社」が誕生しました。特に最近では、日本政府も、核酸関連薬剤など、先端的な医薬品開発・創薬などを推進するプロジェクトに力を入れています。こうした分野を得意とする「サパラ」の技術力を是非ともご検討下さい。
