インタクトな細胞内で発現された全長キナーゼタンパク質に対する化合物の作用を探る
ヒトキナーゼに対する薬剤の効能をより正確に予測するためにはターゲットタンパク質-化合物間の相互作用を生体内に近い細胞内環境で評価し、薬剤の阻害能、選択性、親和性を定量測定することが極めて重要です。また、平衡状態における測定に加え、カイネティックスを評価し、薬剤のResidence Timeなど速度論的パラメータについても薬剤の最適化において考慮することが望まれています。NanoBRET(TM) Target Engagement (TE) Intracellular Kinase Assay System (Promega社)を用いた当社提供のセルベースアッセイサービスでは、リストからご希望のキナーゼターゲットをご選択頂き、生体内に近い条件の下、そのターゲットに対してお客様の化合物がどのように作用するのかを評価し、定量的な結果をお届けいたします。化合物をお送り頂くだけで、インタクトな細胞内で測定されたIC50値、阻害率、そしてResidence Time評価結果を得ることが可能です。
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基本情報
ドナーであるNanoLuc(R) luciferase融合タンパク質からドナーとなる蛍光標識プローブ、NanoBRET(TM) トレーサーへのエネルギー移転をベースとした生細胞内でのタンパク質相互作用を検出するアッセイです。生細胞内で発現されたNanoLuc(R) luciferase融合タンパク質に対し、NanoBRET(TM)トレーサーと競合的に置換された化合物が可逆的に結合することにより、化合物の見かけの親和性が測定できます。阻害率及びIC50値測定に加え、薬剤のターゲット蛋白質に対する滞留時間を時系列で測定し、その特性を解析するResidence Time解析サービスもご提供しております。
価格帯
10万円 ~ 50万円
納期
~ 1ヶ月
用途／実績例
ヒトキナーゼに対する薬剤の効能を生体内に近い条件の下評価。インタクトな細胞内で測定されたIC50値、阻害率、そしてResidence Time評価結果をお届けいたします。キナーゼ創薬を目指すお客様の化合物の最適化にお役立てください。
企業情報
キナーゼカンパニー、カルナバイオサイエンスが開発・追及し続ける自社キナーゼコア技術を、製薬企業や学術機関でご活躍中の皆さまの研究に役立てて頂ける様、創薬支援事業として提供致しております。ワールドトップレベルの品質・ラインアップを誇るキナーゼ蛋白質製品は全て厳しい品質管理の元自社で製造されており短期間でお手元にお届け可能です。また、それら自社製造蛋白質製品を使用した当社アッセイキット・受託プロファイリングサービス・セルベースアッセイサービスをご利用頂ければ、お客様の探索時間をを一気に短縮することが出来ます。 海外企業との提携により、Ba/F3およびHEK293を用いたセルベースアッセイや結晶化構造解析などの幅広いサービスも展開中です。お気軽にお問合せ下さい。